Human P-gp Vesicle Kit
HEK293-derived inside-out membrane vesicles for P-gp inhibition screening and drug-drug interaction (DDI) risk assessment, in line with FDA and EMA testing recommendations.
Most Widely Tested Transporter
Near-universal requirement in regulatory DDI packages due to broad tissue distribution and substrate overlap.
Inside-Out-Vesikel
HEK293-derived membrane vesicles with confirmed P-gp expression and inside-out orientation for reliable, reproducible transport data.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Why P-gp testing matters in DMPK programs
P-glycoprotein (P-gp, ABCB1) is the most extensively characterised efflux transporter in drug development, expressed at the intestinal brush border, blood-brain barrier, liver and kidney.
The vesicle-based assay uses N-methyl-quinidine (NMQ) or digoxin as a probe substrate to quantify P-gp-mediated transport into inside-out membrane vesicles, in the presence and absence of test compounds, allowing determination of inhibition potency and IC50 values.
P-gp inhibition can substantially increase oral bioavailability and brain penetration of co-administered substrates, making it a near-universal component of regulatory DDI assessment for new chemical entities. P-gp is frequently assessed together with BCRP, since both transporters share overlapping substrate specificity and jointly determine intestinal and blood-brain barrier efflux.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- IC50 determination for P-gp inhibitors
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Product type: Human P-gp Vesicle Kit
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrate: N-methyl-quinidine (NMQ) or digoxin
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
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