MRP5-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP5-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Efflux zyklischer Nukleotide
Relevant für zyklische Nukleotid-Analoga und Wirkstoffkandidaten für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP5-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP5-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP5 (ABCC5) ist ein Efflux-Transporter für zyklische Nukleotide, der in zahlreichen Geweben exprimiert wird, darunter auch im Herz- und glatten Gefäßmuskelgewebe.
Der vesikelbasierte Assay nutzt zyklisches GMP als Sondersubstrat zur Quantifizierung des MRP5-vermittelten Transports in Inside-Out-Membranvesikel – sowohl in Gegenwart als auch in Abwesenheit von Testverbindungen –, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die MRP5-Hemmung wird bei Wirkstoffkandidaten untersucht, die strukturelle Ähnlichkeit mit zyklischen Nukleotidanaloga aufweisen, darunter bestimmte antivirale und kardiovaskuläre Wirkstoffkandidaten. MRP5-Tests sind in der Regel eher in erweiterten Transporter-Panels als im regulären Kernsatz enthalten, je nach Strukturklasse und Zielindikation des Wirkstoffkandidaten.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP5-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP5-Vesikel-Kit (menschlich)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Zyklisch GMP
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
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