DMPK- und Transporter-Bausätze
ABC-Transporter-Vesikel-Kits und Assay-Dienstleistungen für Arzneimitteltransporter im Rahmen von DMPK-Paketen zur Vorbereitung auf die IND-Einreichung. Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für Untersuchungen zur Hemmung der BSEP-, BCRP-, P-gp- und MRP-Transporter sowie zur Substratidentifizierung – in Übereinstimmung mit den Anforderungen der FDA 2020, der EMA 2012 und der ICH M12.
Komplettes ABC-Transporter-Panel – 10 Kits verfügbar
Produkte & Dienstleistungen
ABC-Transporter-Vesikel-Kits
Cell4Pharma · aus HEK293-Zellen gewonnenGebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel zur quantitativen Hemmung von ABC-Transportern und zur Substratidentifizierung. Alle Kits enthalten Vesikel, Probesubstrat, Puffer, eine positive Inhibitor-Kontrolle und eine AMP-Negativkontrolle.
Alle Vesikel-Kits anzeigen →Dienstleistung für Wirkstofftransporter-Assays
Ciptec · CRO-Assay-ServiceKomplettdienstleistung zur Auslagerung von DMPK-Transporter-Assays über Ciptec. Reichen Sie Ihre Verbindung ein – und erhalten Sie IC50-Werte, Hemmungsdaten und behördlich anerkannte Berichte für ABC-Transporter-Panels, ohne dass Sie über eine eigene Infrastruktur verfügen müssen.
- Komplette Platte oder einzelner Transporter
- Bestimmung des IC50-Werts und Hemmung von %
- GLP-konformes Studiendesign verfügbar
- Behördenkonforme Berichte (FDA/EMA-Format)
- Schnelle Bearbeitungszeit – in der Regel 2–4 Wochen
Die gesetzlichen Anforderungen auf einen Blick
Für alle neuen chemischen Wirkstoffe (NCEs) ist vor der ersten Verabreichung an Menschen eine Bewertung der ABC-Transporter vorgeschrieben. Die folgende Tabelle fasst zusammen, welche Transporter gemäß den wichtigsten regulatorischen Rahmenwerken erforderlich sind.
| Transporter | Gen | FDA 2020 | EMA 2012 | ICH M12 | Hauptanwendungsfall |
|---|---|---|---|---|---|
| BSEP | ABCB11 | ⚠️ Empfohlen | ⚠️ Empfohlen | ⚠️ Empfohlen | DILI / Risiko einer cholestatischen Hepatotoxizität |
| P-gp | ABCB1 | ✅ Erforderlich | ✅ Erforderlich | ✅ Erforderlich | Efflux im Darm / durch die Blut-Hirn-Schranke, Bioverfügbarkeit |
| BCRP | ABCG2 | ✅ Erforderlich | ✅ Erforderlich | ✅ Erforderlich | Efflux über den Darm / die Leber / die Nieren |
| MRP2 | ABCC2 | Risikobasiert | ✅ Empfohlen | Risikobasiert | Hepatobiliärer Abfluss von Konjugaten |
| MRP4 | ABCC4 | Empfohlen | Risikobasiert | Empfohlen | Renale tubuläre Sekretion, Nukleotidanaloga |
| MRP1,3,5,8 | ABCC1/3/5/11 | Risikobasiert | Risikobasiert | Risikobasiert | MDR, Glucuronid-Efflux, Nukleosidanaloga |
Vollständige Spezifikationen des Bausatzes
| Bausatz | Gen | Sondensubstrat | Hauptanwendungsbereich | Bestellung |
|---|---|---|---|---|
| BSEP-Vesikel-Kit | ABCB11 | Taurocholsäure | DILI / Risikobewertung für Cholestase | Bestellen → |
| BCRP-Vesikel-Kit | ABCG2 | Estron-3-sulfat | Von der FDA/EMA vorgeschrieben – Hemmung des Effluxes | Bestellen → |
| P-gp-Vesikel-Kit | ABCB1 | N-Methylchinidin | Von der FDA/EMA vorgeschrieben – Hemmung des Effluxes | Bestellen → |
| MRP1-Vesikel-Kit | ABCC1 | LTC4 / E217βG | MDR / Onkologie-Programme | Bestellen → |
| MRP2-Vesikel-Kit | ABCC2 | E217βG | Hepatobiliäre Verteilung | Bestellen → |
| MRP3-Vesikel-Kit | ABCC3 | E217βG | Ausscheidung von Glucuronid-Konjugaten | Bestellen → |
| MRP4-Vesikel-Kit | ABCC4 | DHEAS | Sekretion in den Nierentubuli | Bestellen → |
| MRP5-Vesikel-Kit | ABCC5 | cGMP | Resistenz gegen Nukleosidanaloga | Bestellen → |
| MRP8-Vesikel-Kit | ABCC11 | cAMP | Programme zu Nukleosidanaloga | Bestellen → |
| Kontrollvesikel | — | — | Hintergrundkorrektur (erforderlich) | Bestellen → |
Alle Kits: 100 Reaktionen · aus HEK293-Zellen gewonnen · garantiertes Transportverhältnis pro Charge · alle Puffer im Lieferumfang enthalten · chargenspezifisches CoA · Versand auf Trockeneis bei −80 °C · keine Mindestbestellmenge
Warum Cell4Pharma-Vesikel-Kits über SeamlessBio?
Humanes Expressionssystem
Von HEK293-Zellen stammende Vesikel ermöglichen eine dem Menschen ähnliche Proteinfaltung, Glykosylierung und Membranlipidumgebung – und kommen der nativen Konformation von Leber- und Darmtransportern näher als Sf9-/Baculovirus-Systeme.
Garantierte Transportquote
Jede Charge wird charakterisiert und mit einem garantierten Transportverhältnis (ATP- gegenüber AMP-Aufnahme) ausgeliefert – so ist die Leistungsfähigkeit des Assays gewährleistet, bevor Sie Ihre Verbindung testen.
Komplettes Panel verfügbar
10 Transporter, darunter seltene Varianten (MRP5, MRP8), die bei größeren Anbietern oft nicht erhältlich sind. Zu jedem Transporter-Kit passende Kontrollvesikel.
EU-Lieferkette
Vertrieb über SeamlessBio aus der EU – kürzere Lieferzeiten, keine transatlantischen Zollverzögerungen, Preise in Euro. Reservierung ganzer Chargen möglich.
Zugehörige Anwendungsleitfäden
Bestellen Sie Bausätze oder fordern Sie ein Angebot für eine Platte an
Einzelne Testkits sind im Shop erhältlich. Preise für das komplette DMPK-Panel, Großbestellungen und Angebote für Assay-Dienstleistungen auf Anfrage.
info@seamlessbio.de · +49 851 37932226
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