Kit für menschliche P-gp-Vesikel
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur P-gp-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Der am häufigsten getestete Transporter
Nahezu universelle Anforderung in den DDI-Paketen der Zulassungsbehörden aufgrund der breiten Gewebeverteilung und der Überschneidungen bei den Substraten.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener P-gp-Expression und „Inside-Out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum P-gp-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
P-Glykoprotein (P-gp, ABCB1) ist der in der Arzneimittelentwicklung am umfassendsten charakterisierte Effluxtransporter, der an der Darmbürstengrenze, der Blut-Hirn-Schranke, in der Leber und in den Nieren exprimiert wird.
Der vesikelbasierte Assay nutzt N-Methylchinidin (NMQ) oder Digoxin als Probesubstrat, um den P-gp-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Eine P-gp-Hemmung kann die orale Bioverfügbarkeit und die Penetration von gleichzeitig verabreichten Substraten ins Gehirn erheblich steigern, weshalb sie ein nahezu universeller Bestandteil der behördlichen DDI-Bewertung für neue chemische Wirkstoffe ist. P-gp wird häufig zusammen mit BCRP untersucht, da beide Transporter eine sich überschneidende Substratspezifität aufweisen und gemeinsam den Ausstrom aus dem Darm und durch die Blut-Hirn-Schranke bestimmen.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für P-gp-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: Kit für menschliche P-gp-Vesikel
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: N-Methylchinidin (NMQ) oder Digoxin
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Benötigen Sie ein komplettes ABC-Transporter-Panel?
Wenden Sie sich an unser Team, um Informationen zu den Preisen für BSEP-, BCRP-, P-gp- und MRP-Kits, zur technischen Dokumentation sowie zur Unterstützung bei der Assay-Durchführung für Ihre DMPK-Studie zu erhalten.
Kontakt
English 
Deutsch