MRP3-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP3-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Kompensatorischer Effluxweg
Der basolaterale Schutzmechanismus wird aktiviert, wenn die kanalikuläre Gallensäureausscheidung beeinträchtigt ist.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP3-Expression und „Inside-Out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP3-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP3 (ABCC3) ist ein basolateraler Lebertransporter, der einen kompensatorischen Weg für den Rückfluss von Gallensäuren und Bilirubin in den Blutkreislauf bereitstellt, wenn die kanalikuläre Ausscheidung über BSEP oder MRP2 beeinträchtigt ist.
Der vesikelbasierte Assay nutzt Östradiol-17β-Glucuronid als Sondersubstrat zur Quantifizierung des MRP3-vermittelten Transports in Inside-Out-Membranvesikel – sowohl in Gegenwart als auch in Abwesenheit von Testverbindungen –, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die Hochregulation von MRP3 ist eine bekannte adaptive Reaktion der Leber auf eine Cholestase, und ihre Hemmung wird untersucht, um zu verstehen, ob eine Verbindung diesen schützenden Kompensationsweg unterbindet. Eine Verbindung, die sowohl BSEP als auch MRP3 hemmt, unterbindet sowohl den primären als auch den kompensatorischen Gallensäureausflussweg, was ein kombiniertes Risikosignal darstellt, das von besonderem regulatorischem Interesse ist.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP3-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP3-Vesikel-Kit (menschlich)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Estradiol-17β-Glucuronid
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
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