Cell4Pharma ABC-Transporter-Vesikel-Kits
Aus HEK293-Zellen gewonnene „Inside-Out“-Membranvesikel-Kits für das gesamte Spektrum der regulatorischen ABC-Transporter – BSEP, BCRP, P-gp und MRP1–MRP5/MRP8 – für DDI-Studien und die DILI-Risikobewertung gemäß den Leitlinien der FDA und der EMA.
Gesamtes Regulierungsgremium
BSEP, BCRP, P-gp und MRP1–MRP5/MRP8 – die vollständige Liste der Transporter, auf die in den DDI-Leitlinien der FDA und der EMA Bezug genommen wird.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Plattenformat ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung und zum Screening.
Inside-Out-HEK293-Vesikel
Bestätigte Transporter-Expression und -Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
Analyseservice verfügbar
Sie verfügen nicht über die entsprechenden internen Kapazitäten? Unser ciPTEC-Assay-Service kann das gesamte Transporter-Panel für Sie durchführen.
Kit specifications and guaranteed transport ratios
Every kit is released against a validated probe substrate with a specified minimum ATP/AMP transport ratio.
The ATP/AMP ratio is the practical quality metric for a vesicular transport assay. It expresses how much of the measured accumulation is genuine ATP-dependent transport rather than passive uptake and non-specific binding. A low ratio compresses the assay window and inflates IC50 variability — which is why it belongs on the datasheet rather than in the small print.
| Transporter | Probe substrate | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|
| P-gp (MDR1, ABCB1) | Convallatoxin | > 5 |
| BSEP (ABCB11) | Taurocholate (TCA) | > 10 |
| BCRP (ABCG2) | Estrone-3-sulfate (E1S) | > 10 |
| MRP1 (ABCC1) | Estradiol-17β-Glucuronid | > 5 |
| MRP2 (ABCC2) | CDCF | > 20 |
| MRP3 (ABCC3) | Estradiol-17β-Glucuronid | > 10 |
| MRP4 (ABCC4) | DHEAS | > 5 |
| MRP5 (ABCC5) | CDCF | > 3 |
| MRP8 (ABCC11) | DHEAS | > 3 |
Lot-specific activity data is supplied with each kit. Control vesicles from non-transfected HEK293 cells are available separately and belong in every assay run — ATP-dependent transport is defined as the difference between the two.
Format and handling
- Ready on thawing. No expansion, no differentiation, no monolayer to qualify — the vesicles go straight from −80 °C into the assay.
- Robust to handling. Transport activity is retained after storage at −20 °C, after two days at 4 °C, and across five freeze-thaw cycles.
- Detection-agnostic. Compatible with radiolabel, LC-MS/MS and fluorescence readouts — see the detection method comparison.
- EU stock. Supplied from Europe for the DACH region — no US import lead time or customs delay.
Warum ABC-Transporter-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
ABC-Transporter (ATP-Binding-Cassette) vermitteln den Ausstrom von Arzneimitteln und Metaboliten durch Zellmembranen, und die Hemmung wichtiger Transporter – insbesondere BSEP, BCRP und P-gp – ist mechanistisch mit arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI) und klinisch relevanten Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) verbunden. Sowohl die FDA als auch die EMA empfehlen in ihren Leitlinien die Durchführung von Transporterhemmungstests als Teil der Standard-DMPK-Charakterisierung.
Das auf Vesikeln basierende Assay-Format nutzt aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out- Membranvesikel mit nachgewiesener Transporterexpression, was die direkte Messung der durch den Transporter vermittelten Substrataufnahme in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen ermöglicht – die Grundlage für die IC50-Bestimmung und das Screening bei einer einzigen Konzentration.
Da die Hemmung mehrerer Transporter das DILI-Risiko verstärken kann – beispielsweise beeinträchtigt die Hemmung von BSEP in Verbindung mit MRP2, MRP3 oder MRP4 die kompensatorischen Ausscheidungswege für Gallensäuren, die die Hepatozyten teilweise schützen – liefert ein vollständiges Testpanel in der Regel ein umfassenderes Risikobild als die isolierte Untersuchung von BSEP.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für Transporter-Inhibitoren
- Transporter-Panels für Zulassungsanträge
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
ABC-Transporter-Vesikel-Kits – Überblick
Wählen Sie das für Ihre Studie geeignete Transporter-Kit aus. Mengenrabatte und Angebote für das gesamte Panel sind auf Anfrage erhältlich.
BSEP-Vesikel-Kit
Gallensalz-Exportpumpe – DILI und Risikobewertung für Cholestase.
Mehr erfahren →BCRP-Vesikel-Kit
Brustkrebs-Resistenzprotein – Transporter des Kernpanels der FDA/EMA.
Mehr erfahren →P-gp-Vesikel-Kit
P-Glykoprotein – der am häufigsten untersuchte Efflux-Transporter.
Mehr erfahren →MRP1-Vesikel-Kit
Multidrug-Resistance-Protein 1 – Efflux-Transporter mit breitem Substratspektrum.
Mehr erfahren →MRP2-Vesikel-Kit
Leberkanalikulärer Transporter – relevant für das BSEP-bedingte DILI-Risiko.
Mehr erfahren →MRP3-Vesikel-Kit
Basolateraler Lebertransporter – kompensatorischer Gallensäureausfluss.
Mehr erfahren →MRP4-Vesikel-Kit
Nukleotid- und Gallensäure-Effluxtransporter, weitverbreitete Gewebeexpression.
Mehr erfahren →MRP5-Vesikel-Kit
Efflux-Transporter für zyklische Nukleotide, relevant für Nukleotidanaloga.
Mehr erfahren →MRP8-Vesikel-Kit
ABCC11-Transporter – relevant für spezifische Untersuchungen zum Arzneimittelausfluss.
Mehr erfahren →Kontrollvesikel-Kit
Nicht-transfizierte Kontrollvesikel zur Hintergrund- und Spezifitätskontrolle.
Mehr erfahren →Benötigen Sie ein Angebot für eine komplette Transporter-Verkleidung?
Wenden Sie sich an unser Team, um Informationen zu Preisen, technischer Dokumentation und Unterstützung bei der Durchführung von Assays für das gesamte Sortiment an ABC-Transporter-Vesikel-Kits zu erhalten.
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