MRP4-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP4-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Bedeutung von Nukleotidanaloga
Besonders relevant für antivirale Nukleotidanaloga und Chemotherapeutika, sowohl als Substrat als auch als Inhibitor.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP4-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP4-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP4 (ABCC4) ist ein weit verbreiteter Transporter mit Substratspezifität für zyklische Nukleotide, Gallensäuren und eine Reihe von Nukleotid-Analoga.
Der vesikelbasierte Assay nutzt zyklisches AMP oder Estronsulfat als Sondersubstrat, um den MRP4-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die Hemmung von MRP4 ist sowohl für den Gallensäureausfluss aus der Leber (neben MRP3 als kompensatorischem Weg) als auch für den Stoffwechsel von antiviralen Nukleotidanaloga und Chemotherapeutika relevant, die direkte MRP4-Substrate sind. MRP4 ist einer von mehreren Transportern, die untersucht werden, wenn eine Wirkstoffkandidatin selbst ein Nukleotidanalogon ist, da MRP4 sowohl den eigenen Ausstrom vermitteln als auch den Transport endogener Gallensäuren hemmen kann.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP4-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP4-Vesikel-Kit (menschlich)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: zyklisches AMP oder Estronsulfat
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Benötigen Sie ein komplettes ABC-Transporter-Panel?
Wenden Sie sich an unser Team, um Informationen zu den Preisen für BSEP-, BCRP-, P-gp- und MRP-Kits, zur technischen Dokumentation sowie zur Unterstützung bei der Assay-Durchführung für Ihre DMPK-Studie zu erhalten.
Kontakt
English 
Deutsch