MRP8-Vesikel-Kit (menschlich)
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP8-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Transporter mit erweiterter Platte
Enthalten in umfassenden Efflux-Risiko-Panels neben dem Kernsatz der regulatorischen Transporter.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP8-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP8-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP8 (ABCC11) wird in einer Reihe von Geweben exprimiert, darunter Brustgewebe, Leber und Haut, wobei sich die Substratspezifität teilweise mit der anderer Transporter der MRP-Familie überschneidet.
Der vesikelbasierte Assay nutzt zyklisches GMP oder Östradiol-17β-Glucuronid als Probesubstrat, um den MRP8-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die MRP8-Hemmung wird in spezifischen Studien zum Arzneimittelausfluss untersucht, bei denen strukturelle oder mechanistische Überschneidungen mit anderen Substraten der MRP-Familie ein umfassenderes Transporter-Screening rechtfertigen. MRP8 wird in der Regel in erweiterte ABC-Transporter-Panels aufgenommen, wenn für Wirkstoffe eine umfassendere Charakterisierung des Ausflussrisikos erforderlich ist, die über den für die Zulassung erforderlichen Kernumfang hinausgeht.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP8-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP8-Vesikel-Kit (Mensch)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Zyklisches GMP oder Östradiol-17β-Glucuronid
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
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