Kit für menschliche BCRP-Vesikel
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur BCRP-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Zentraler regulatorischer Transporter
Ist neben P-gp als Standard zur Bewertung des Effluxes in den DDI-Transporter-Panels der FDA und der EMA enthalten.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener BCRP-Expression und „Inside-Out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum BCRP-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
BCRP (Brustkrebs-Resistenzprotein, ABCG2) ist einer der zentralen Effluxtransporter, die in den Leitlinien der FDA und der EMA zu Arzneimittelwechselwirkungen genannt werden; es wird im Darm, in der Leber, in den Nieren und in der Blut-Hirn-Schranke exprimiert.
Der vesikelbasierte Assay nutzt Östron-3-sulfat als Probesubstrat, um den BCRP-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Eine BCRP-Hemmung kann die systemische Exposition gegenüber gleichzeitig verabreichten Substraten erhöhen, die Penetration von Wirkstoffen, die auf das ZNS abzielen, ins Gehirn verändern und wird routinemäßig im Rahmen des standardmäßigen regulatorischen DDI-Transporter-Panels untersucht. Da BCRP gemeinsam mit P-gp die Resorption und Verteilung von Arzneimitteln einschränkt, werden in vielen Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen beide Transporter gemeinsam untersucht, um das gesamte Efflux-Risikoprofil zu erfassen.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für BCRP-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: BCRP-Vesikel-Kit für den Menschen
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Estron-3-sulfat
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
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