MRP1-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP1-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
Weitreichende Gewebeverteilung
Von Bedeutung für die systemische Verteilung und die Resistenz gegen onkologische Medikamente, über die leberspezifischen Transporter hinaus.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP1-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP1-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP1 (Multidrug Resistance Protein 1, ABCC1) ist ein weit verbreiteter basolateraler Effluxtransporter, der in den meisten Geweben vorkommt und insbesondere für die Blut-Hirn-Schranke und die Lunge von Bedeutung ist.
Der vesikelbasierte Assay nutzt Östradiol-17β-Glucuronid als Sondersubstrat zur Quantifizierung des MRP1-vermittelten Transports in Inside-Out-Membranvesikel – sowohl in Gegenwart als auch in Abwesenheit von Testverbindungen –, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die MRP1-Hemmung wird bei Verbindungen untersucht, die Substrate des Glutathion- oder Glucuronid-konjugierten Effluxes sind, und ist für Mechanismen der Arzneimittelresistenz in onkologischen Forschungsprogrammen von Bedeutung. Im Gegensatz zu den auf das Hepatobiliarsystem ausgerichteten MRP2-4 spielt MRP1 seine primäre Rolle eher bei der systemischen Arzneimittelverteilung als speziell bei der hepatischen Ausscheidung.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP1-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP1-Vesikel-Kit (Mensch)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Estradiol-17β-Glucuronid
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
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