Beschreibung
MRP1 (ABCC1) ist ein ABC-Efflux-Transporter mit breiter Expression in Lunge, Hoden, Niere, Blut-Hirn-Schranke und Immunzellen. Er vermittelt den ATP-abhängigen Export von Glutathionkonjugaten, Glucuroniden, Sulfatkonjugaten und Krebsmedikamenten – ein zentraler Transporter für onkologische DDI-Studien und das Profiling der Gewebeverteilung.
Humanes MRP1-Vesikel-Kit – Inside-out-Membranvesikel für Studien zu Multidrug-Resistenz und organischem Aniontransport
Das Humane MRP1-Vesikel-Kit (aus HEK293) von Cell4Pharma liefert gebrauchsfertige Inside-out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien mit dem Multidrug Resistance-Associated Protein 1 (MRP1 / ABCC1). Jedes Kit umfasst 100 Reaktionen mit garantiertem ATP/AMP-Verhältnis > 5. Im DACH-Raum exklusiv über SeamlessBio – schnelle Lieferung in der EU-Kühlkette ab Passau.
Transporterprofil
MRP1 (ABCC1) wird breit exprimiert in Lunge, Hoden, Niere, Blut-Hirn-Schranke, Herz- und Skelettmuskel, Plazenta und Makrophagen. Es transportiert Glutathion (GSH), Glutathionkonjugate (GS-X), Glucuronide, Sulfatkonjugate und lipophile Wirkstoffe im Komplex mit Glutathion. Wichtige Substrate: E217βG, GSSG, Saquinavir, Ritonavir, Methotrexat, Daunorubicin, Leukotriene. Bekannte Inhibitoren: MK-571, Probenecid, Indometacin.
Technische Daten
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Humanes MRP1 (ABCC1) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >5 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel (³H-E217βG), LC-MS/MS, Fluoreszenz |
| Lagerung | −80 °C (Versand auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Niederlande) |
| DACH-Vertriebspartner | SeamlessBio GmbH, Passau, Deutschland |
Anwendungen
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Profiling der Multidrug-Resistenz (MDR) | Prüfen Sie, ob Krebswirkstoffe MRP1-Substrate sind – relevant für Wirkstoff-Efflux im Tumor, Resistenzmechanismen und das Design von Kombinationstherapien. |
| Transport von Glutathion-/Glucuronidkonjugaten | Charakterisieren Sie den Efflux von Phase-II-Metaboliten über MRP1 – wichtig für die systemische Exposition konjugierter Metaboliten. |
| Verteilung über die Blut-Hirn-Schranke | MRP1 an der Blut-Hirn-Schranke begrenzt den ZNS-Zugang von Wirkstoffen – relevant für ZNS-Kandidaten. |
| Gewebe-DDI-Profiling | Bewertung MRP1-vermittelter Interaktionen in Lunge, Herz und Immunzellen. |
Assay-Prinzip
Inside-out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters zum Assaypuffer und ermöglichen die ATP-abhängige Aufnahme des Substrats ins Vesikellumen. Mit Testsubstanz und Sondensubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrund) inkubieren. Mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel filtrieren und per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis definiert das Assayfenster für die IC₅₀-Bestimmung.
Die wichtigsten Vorteile
Sammelreservierung
Validierte Chargen bis zu 36 Monate reservieren – für reproduzierbare Langzeit-Workflows.
Vollständige Dokumentation
CoA, QC-Bericht, Datenblatt und weitere Zertifikate bei jeder Lieferung.
EU-Lager
Lager in Passau – schnelle Lieferung in der Kühlkette in die EU, nach Großbritannien und in die Schweiz.
Häufig gestellte Fragen
Ist MRP1 für DDI-Anträge regulatorisch vorgeschrieben?
MRP1 ist bei FDA und EMA nicht als verpflichtender Tier-1-Transporter gelistet, wird aber für onkologische Substanzen, Substanzen mit ausgeprägter Verteilung in Lunge/Gehirn/Herz oder umfangreichen Phase-II-Metaboliten empfohlen.
Welches Sondensubstrat wird für MRP1 empfohlen?
E217βG (Estradiol-17β-D-glucuronid) ist die Standardsonde – als ³H-markierte oder unmarkierte Variante für LC-MS/MS erhältlich. GSSG wird ebenfalls häufig verwendet.
Kann ich MRP1 zusammen mit anderen MRP-Kits bestellen?
Ja – SeamlessBio liefert das gesamte Portfolio von Cell4Pharma (MRP1–8, P-gp, BCRP, BSEP, Kontrolle) aus einer EU-Quelle im kombinierten Kühlkettenversand.
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