Kurzdefinition
Was ist ciPTEC? ciPTEC (bedingt immortalisierte proximale Tubulusepithelzellen) sind humane renale proximale Tubuluszellen, die mit einem temperatursensitiven SV40-Large-T-Antigen immortalisiert wurden. ciPTEC exprimieren stabil OAT1, OAT3 und OCT2 – die drei renalen Aufnahmetransporter für die meisten renal eliminierten Arzneistoffe – und sind damit das physiologisch relevanteste In-vitro-Modell für die renale DDI-Bewertung nach ICH M12.
Warum ciPTEC statt HK-2?
HK-2-Zellen exprimieren weder OAT1 (SLC22A6) noch OAT3 (SLC22A8) – die beiden Transporter des proximalen Tubulus, die für die Aufnahme der meisten organischen Anionen verantwortlich sind. HK-2 für OAT1/OAT3-Studien zu verwenden, liefert Artefakte ohne physiologische Relevanz. ciPTEC exprimiert OAT1 und OAT3 endogen und wurde mit klinischen Referenzsubstanzen validiert (Probenecid/Furosemid für OAT1, Probenecid/Cimetidin für OAT3).
ciPTEC nach ICH M12
ICH M12 verlangt die Bewertung von OCT2, OAT1 und OAT3 für alle NMEs mit renaler Elimination. ciPTEC deckt alle drei Transporter ab, dazu weitere Effluxtransporter (MRP4, P-gp, MATE1/2-K) – und damit den vollständigen Sekretionsweg des proximalen Tubulus in einem einzigen Zellmodell.
Wichtige Fakten
- Aus humanem Urin gewonnen – behält die Eigenschaften proximaler Tubulusepithelzellen
- Exprimiert stabil: OAT1 (SLC22A6), OAT3 (SLC22A8), OCT2 (SLC22A2), MRP4, P-gp, MATE1/2-K
- Validiert in >90 begutachteten Publikationen, darunter Studien großer Pharmaunternehmen
- HK-2 (die häufigste Alternative) exprimiert OAT1 und OAT3 NICHT – die wichtigsten Transporter für die Sekretion anionischer Arzneistoffe
- Für Kunden in der DACH-Region über SeamlessBio Schweiz (seamlessbio.ch) erhältlich
- Eingesetzt nach ICH-M12-Leitlinie für Substrat- und Inhibitorstudien zu OCT2, OAT1, OAT3
Weiterlesen
- Was ist eine DDI?
- Von FDA & EMA geforderte Transporter für den IND
- Was ist ein ABC-Transporter?
- DMPK-Kit-Portfolio
SeamlessBio GmbH · Passau, Deutschland · info@seamlessbio.de
English 
Deutsch