Beschreibung
MRP2 (ABCC2) wird zusammen mit BSEP an der kanalikulären Membran der Hepatozyten exprimiert und vermittelt die biliäre Ausscheidung von Glucuronid-, Sulfat- und Glutathionkonjugaten. Die EMA empfiehlt eine MRP2-Charakterisierung für Substanzen mit ausgeprägter hepatischer Glucuronidierung oder Sulfatierung.
Humanes MRP2-Vesikel-Kit – Inside-out-Membranvesikel für Studien zur biliären Wirkstoffausscheidung und DDI
Das Humane MRP2-Vesikel-Kit (aus HEK293) von Cell4Pharma liefert gebrauchsfertige Inside-out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien mit MRP2 (ABCC2). Mit einem garantierten ATP/AMP-Verhältnis von > 20 – dem höchsten im Vesikel-Kit-Sortiment von Cell4Pharma – bietet das Kit eine herausragende Assaysensitivität für IC₅₀-Bestimmung und Substratidentifizierung. Im DACH-Raum exklusiv über SeamlessBio, Passau, erhältlich.
Transporterprofil
MRP2 (ABCC2) wird an der kanalikulären Membran der Hepatozyten, der Bürstensaummembran des proximalen Nierentubulus und im Darmepithel exprimiert. Es vermittelt den ATP-abhängigen Export von Glucuronid-, Sulfat- und Glutathionkonjugaten in Galle und Urin. Wichtige Substrate: E217βG, GSSG, Methotrexat, Irinotecan (SN-38-Glucuronid), Pravastatin. Bekannte Inhibitoren: MK-571, Ciclosporin A, Probenecid.
Technische Daten
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Humanes MRP2 (ABCC2) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 20 (höchster Wert im Sortiment) |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel (³H-E217βG), LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Versand auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Niederlande) |
| DACH-Vertriebspartner | SeamlessBio GmbH, Passau, Deutschland |
Anwendungen
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Profiling der biliären Wirkstoffausscheidung | Quantifizieren Sie den MRP2-vermittelten hepatischen kanalikulären Efflux von Glucuronid-/Sulfatkonjugaten – unverzichtbar für die Vorhersage der biliären Clearance und Studien zum enterohepatischen Kreislauf. |
| Von der EMA empfohlene DDI-Bewertung | Die EMA-Leitlinie von 2022 empfiehlt eine MRP2-Charakterisierung für Substanzen mit ausgeprägter hepatischer Glucuronidierung oder Sulfatierung. IC₅₀-Daten aus Vesikelassays werden anerkannt. |
| Studien zum renalen tubulären Efflux | MRP2 im proximalen Nierentubulus trägt zur Ausscheidung von Phase-II-Metaboliten über den Urin bei. |
| Studien zum enterohepatischen Kreislauf | MRP2 im Darmepithel prägt den enterohepatischen Kreislauf glucuronidierter Wirkstoffe. |
Assay-Prinzip
Inside-out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters zum Assaypuffer und ermöglichen die ATP-abhängige Aufnahme des Substrats ins Vesikellumen. Mit Testsubstanz und Sondensubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrund) inkubieren. Mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel filtrieren und per LC-MS/MS oder Radiolabel quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis von > 20 bietet ein herausragendes Assayfenster für zuverlässige IC₅₀-Kurven.
Die wichtigsten Vorteile
Höchstes ATP/AMP-Verhältnis
ATP/AMP > 20 – das breiteste Assayfenster im Sortiment von Cell4Pharma für MRP2.
Vollständige Dokumentation
Chargenspezifischer QC-Bericht, Datenblatt und CoA bei jedem Kit.
EU-Lager
Lager in Passau – schnelle Lieferung in der Kühlkette in die EU, nach Großbritannien und in die Schweiz.
Häufig gestellte Fragen
Warum hat MRP2 das höchste ATP/AMP-Verhältnis (> 20)?
Das hohe Verhältnis spiegelt die außergewöhnliche aktive Transporteffizienz von MRP2 wider. Es bedeutet ein breiteres Assayfenster, geringere Substanzkonzentrationen zum Nachweis einer Hemmung, zuverlässigere IC₅₀-Kurven und belastbarere Daten für Zulassungsanträge.
Ist MRP2 im FDA-DDI-Antragspaket vorgeschrieben?
Die FDA führt MRP2 nicht als verpflichtenden Tier-1-Transporter, die EMA empfiehlt ihn aber für Substanzen mit ausgeprägter Glucuronidierung. Für eine vollständige regulatorische Abdeckung bei beiden Behörden sind MRP2-Daten wertvoll.
Kann MRP2 zusammen mit BSEP bestellt werden?
Ja – beide sind kanalikuläre Transporter und werden häufig gemeinsam profiliert. SeamlessBio liefert BSEP- und MRP2-Kits aus demselben EU-Lager im kombinierten Kühlkettenversand.
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