BSEP-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel zur Screening auf BSEP-Hemmung und zur Risikobewertung von arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI), im Einklang mit den Empfehlungen der FDA und der EMA zu Tests auf Arzneimittelwechselwirkungen.
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Regulatorische Relevanz
Die Durchführung von BSEP-Hemmungstests wird in den Leitlinien der FDA und der EMA zur Bewertung des Risikos einer arzneimittelinduzierten Cholestase und von Lebertoxizität empfohlen.
Inside-Out-Vesikel
Aus HEK293-Zellen gewonnene Membranvesikel mit nachgewiesener BSEP-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten .
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum BSEP-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
Die Gallensalz-Exportpumpe (BSEP, ABCB11) ist der wichtigste Transporter in der Leber, der für den Ausfluss von Gallensäuren aus den Hepatozyten in die Galle verantwortlich ist. Die Hemmung von BSEP ist einer der am besten nachgewiesenen Mechanismen, die der arzneimittelinduzierten Cholestase zugrunde liegen, und gilt als anerkannter Faktor für arzneimittelinduzierte Leberschäden (DILI).
Der vesikelbasierte Assay nutzt Taurocholsäure als Sonden- Substrat, um den BSEP-vermittelten Transport in Inside-Out- Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Test- Verbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Da eine doppelte Hemmung von BSEP zusammen mit MRP2, MRP3 oder MRP4 die kompensatorischen Ausscheidungswege für Gallensäuren beeinträchtigen kann, die die Hepatozyten teilweise schützen, liefert ein vollständiges Transporter-Panel in Verbindung mit BSEP oft ein umfassenderes DILI-Risikoprofil als eine isolierte BSEP-Untersuchung.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für BSEP-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: BSEP-Vesikel-Kit für den Menschen
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Taurocholsäure
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Kitdetails
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Katalognummer | C4PVK007 |
| Proteinkonzentration der Vesikel | 1.5 mg/mL |
| Vesikelvolumen | 4 × 500 µL |
| Assays pro Kit | 100 |
| Vesikelpuffer | 250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4 |
| Probesubstrat | Taurocholat (TCA) |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 10 |
| Lagerung | Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C |
| Haltbarkeit | Zwei Jahre ab Versand |
| Ebenfalls im Kit | Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM |
Ausgewählte Publikationen
Begutachtete Studien mit Daten aus Vesikeltransportassays, aus der Publikationsliste von Cell4Pharma.
- Weigand KM et al. (2019). Uremic solutes modulate hepatic bile acid handling and induce mitochondrial toxicity. Toxicol In Vitro. PubMed 30639138
- Te Brake LH et al. (2016). Inhibitory potential of tuberculosis drugs on ATP-binding cassette drug transporters. Tuberculosis (Edinb). PubMed 26682943
- Lempers VJ et al. (2016). Inhibitory Potential of Antifungal Drugs on ATP-Binding Cassette Transporters P-Glycoprotein, MRP1 to MRP5, BCRP, and BSEP. Antimicrob Agents Chemother. PubMed 27001813
- Ritschel T et al. (2014). In silico identification and in vitro validation of potential cholestatic compounds through 3D ligand-based pharmacophore modeling of BSEP inhibitors. Chem Res Toxicol. PubMed 24713091
- Rijpma SR et al. (2014). Atovaquone and quinine anti-malarials inhibit ATP binding cassette transporter activity. Malar J. PubMed 25218605
- van Beusekom CD et al. (2013). The feline bile salt export pump: a structural and functional comparison with canine and human Bsep/BSEP. BMC Vet Res. PubMed 24359682
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