Cell4Pharma ABC-Transporter-Vesikel-Kits
Aus HEK293-Zellen gewonnene „Inside-Out“-Membranvesikel-Kits für das gesamte Spektrum der regulatorischen ABC-Transporter – BSEP, BCRP, P-gp und MRP1–MRP5/MRP8 – für DDI-Studien und die DILI-Risikobewertung gemäß den Leitlinien der FDA und der EMA.
Gesamtes Regulierungsgremium
BSEP, BCRP, P-gp und MRP1–MRP5/MRP8 – die vollständige Liste der Transporter, auf die in den DDI-Leitlinien der FDA und der EMA Bezug genommen wird.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Plattenformat ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung und zum Screening.
Inside-Out-HEK293-Vesikel
Bestätigte Transporter-Expression und -Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
Analyseservice verfügbar
Sie verfügen nicht über die entsprechenden internen Kapazitäten? Unser ciPTEC-Assay-Service kann das gesamte Transporter-Panel für Sie durchführen.
Kitspezifikationen und garantierte Transportverhältnisse
Jedes Kit wird gegen ein validiertes Probesubstrat mit festgelegtem Mindest-ATP/AMP-Transportverhältnis freigegeben.
Das ATP/AMP-Verhältnis ist die praktische Qualitätskennzahl eines vesikulären Transportassays. Es zeigt, welcher Anteil der gemessenen Anreicherung echter ATP-abhängiger Transport ist und nicht passive Aufnahme oder unspezifische Bindung. Ein niedriges Verhältnis verkleinert das Assayfenster und erhöht die Variabilität des IC50 – deshalb gehört es ins Datenblatt und nicht ins Kleingedruckte.
| Transporter | Sondensubstrat | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|
| P-gp (MDR1, ABCB1) | Convallatoxin | > 5 |
| BSEP (ABCB11) | Taurocholat (TCA) | > 10 |
| BCRP (ABCG2) | Estron-3-sulfat (E1S) | > 10 |
| MRP1 (ABCC1) | Estradiol-17β-Glucuronid | > 5 |
| MRP2 (ABCC2) | CDCF | > 20 |
| MRP3 (ABCC3) | Estradiol-17β-Glucuronid | > 10 |
| MRP4 (ABCC4) | DHEAS | > 5 |
| MRP5 (ABCC5) | CDCF | > 3 |
| MRP8 (ABCC11) | DHEAS | > 3 |
Chargenspezifische Aktivitätsdaten liegen jedem Kit bei. Kontrollvesikel aus nicht transfizierten HEK293-Zellen sind separat erhältlich und gehören in jeden Assaylauf – der ATP-abhängige Transport ist als Differenz zwischen beiden definiert.
Format und Handhabung
- Nach dem Auftauen einsatzbereit. Keine Expansion, keine Differenzierung, kein Monolayer zu qualifizieren – die Vesikel gehen direkt von −80 °C in den Assay.
- Robust in der Handhabung. Die Transportaktivität bleibt nach Lagerung bei −20 °C, nach zwei Tagen bei 4 °C und über fünf Einfrier-/Auftauzyklen erhalten.
- Detektionsunabhängig. Kompatibel mit Radiomarkierung, LC-MS/MS und Fluoreszenz – siehe den Vergleich der Detektionsmethoden.
- EU-Lager. Lieferung aus Europa für die DACH-Region – keine Importlaufzeit aus den USA, keine Zollverzögerung.
Warum ABC-Transporter-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
ABC-Transporter (ATP-Binding-Cassette) vermitteln den Ausstrom von Arzneimitteln und Metaboliten durch Zellmembranen, und die Hemmung wichtiger Transporter – insbesondere BSEP, BCRP und P-gp – ist mechanistisch mit arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI) und klinisch relevanten Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) verbunden. Sowohl die FDA als auch die EMA empfehlen in ihren Leitlinien die Durchführung von Transporterhemmungstests als Teil der Standard-DMPK-Charakterisierung.
Das auf Vesikeln basierende Assay-Format nutzt aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out- Membranvesikel mit nachgewiesener Transporterexpression, was die direkte Messung der durch den Transporter vermittelten Substrataufnahme in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen ermöglicht – die Grundlage für die IC50-Bestimmung und das Screening bei einer einzigen Konzentration.
Da die Hemmung mehrerer Transporter das DILI-Risiko verstärken kann – beispielsweise beeinträchtigt die Hemmung von BSEP in Verbindung mit MRP2, MRP3 oder MRP4 die kompensatorischen Ausscheidungswege für Gallensäuren, die die Hepatozyten teilweise schützen – liefert ein vollständiges Testpanel in der Regel ein umfassenderes Risikobild als die isolierte Untersuchung von BSEP.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für Transporter-Inhibitoren
- Transporter-Panels für Zulassungsanträge
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
ABC-Transporter-Vesikel-Kits – Überblick
Wählen Sie das für Ihre Studie geeignete Transporter-Kit aus. Mengenrabatte und Angebote für das gesamte Panel sind auf Anfrage erhältlich.
BSEP-Vesikel-Kit
Gallensalz-Exportpumpe – DILI und Risikobewertung für Cholestase.
Mehr erfahren →BCRP-Vesikel-Kit
Brustkrebs-Resistenzprotein – Transporter des Kernpanels der FDA/EMA.
Mehr erfahren →P-gp-Vesikel-Kit
P-Glykoprotein – der am häufigsten untersuchte Efflux-Transporter.
Mehr erfahren →MRP1-Vesikel-Kit
Multidrug-Resistance-Protein 1 – Efflux-Transporter mit breitem Substratspektrum.
Mehr erfahren →MRP2-Vesikel-Kit
Leberkanalikulärer Transporter – relevant für das BSEP-bedingte DILI-Risiko.
Mehr erfahren →MRP3-Vesikel-Kit
Basolateraler Lebertransporter – kompensatorischer Gallensäureausfluss.
Mehr erfahren →MRP4-Vesikel-Kit
Nukleotid- und Gallensäure-Effluxtransporter, weitverbreitete Gewebeexpression.
Mehr erfahren →MRP5-Vesikel-Kit
Efflux-Transporter für zyklische Nukleotide, relevant für Nukleotidanaloga.
Mehr erfahren →MRP8-Vesikel-Kit
ABCC11-Transporter – relevant für spezifische Untersuchungen zum Arzneimittelausfluss.
Mehr erfahren →Kontrollvesikel-Kit
Nicht-transfizierte Kontrollvesikel zur Hintergrund- und Spezifitätskontrolle.
Mehr erfahren →Benötigen Sie ein Angebot für eine komplette Transporter-Verkleidung?
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