Kit für menschliche P-gp-Vesikel
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur P-gp-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
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Der am häufigsten getestete Transporter
Nahezu universelle Anforderung in den DDI-Paketen der Zulassungsbehörden aufgrund der breiten Gewebeverteilung und der Überschneidungen bei den Substraten.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener P-gp-Expression und „Inside-Out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum P-gp-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
P-Glykoprotein (P-gp, ABCB1) ist der in der Arzneimittelentwicklung am umfassendsten charakterisierte Effluxtransporter, der an der Darmbürstengrenze, der Blut-Hirn-Schranke, in der Leber und in den Nieren exprimiert wird.
Der vesikelbasierte Assay nutzt N-Methylchinidin (NMQ) oder Digoxin als Probesubstrat, um den P-gp-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Eine P-gp-Hemmung kann die orale Bioverfügbarkeit und die Penetration von gleichzeitig verabreichten Substraten ins Gehirn erheblich steigern, weshalb sie ein nahezu universeller Bestandteil der behördlichen DDI-Bewertung für neue chemische Wirkstoffe ist. P-gp wird häufig zusammen mit BCRP untersucht, da beide Transporter eine sich überschneidende Substratspezifität aufweisen und gemeinsam den Ausstrom aus dem Darm und durch die Blut-Hirn-Schranke bestimmen.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für P-gp-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: Kit für menschliche P-gp-Vesikel
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: N-Methylchinidin (NMQ) oder Digoxin
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Kitdetails
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Katalognummer | C4PVK010 (FluoPgp-Variante: C4PVK011) |
| Proteinkonzentration der Vesikel | 1.5 mg/mL |
| Vesikelvolumen | 4 × 500 µL |
| Assays pro Kit | 100 |
| Vesikelpuffer | 250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4 |
| Probesubstrat | FluoPgp, NMQ oder Convallatoxin |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 5 |
| Lagerung | Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C |
| Haltbarkeit | Zwei Jahre ab Versand |
| Ebenfalls im Kit | Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM |
Ausgewählte Publikationen
Begutachtete Studien mit Daten aus Vesikeltransportassays, aus der Publikationsliste von Cell4Pharma.
- Järvinen E et al. (2019). Efflux transport of nicotine, cotinine and trans-3'-hydroxycotinine glucuronides by human hepatic transporters. Basic Clin Pharmacol Toxicol. PubMed 31237077
- Te Brake LH et al. (2016). Inhibitory potential of tuberculosis drugs on ATP-binding cassette drug transporters. Tuberculosis (Edinb). PubMed 26682943
- Gozalpour E et al. (2016). Heterogeneous transport of digitalis-like compounds by P-glycoprotein in vesicular and cellular assays. Toxicol In Vitro. PubMed 26708294
- Lempers VJ et al. (2016). Inhibitory Potential of Antifungal Drugs on ATP-Binding Cassette Transporters P-Glycoprotein, MRP1 to MRP5, BCRP, and BSEP. Antimicrob Agents Chemother. PubMed 27001813
- Rijpma SR et al. (2014). Atovaquone and quinine anti-malarials inhibit ATP binding cassette transporter activity. Malar J. PubMed 25218605
- Gozalpour E et al. (2014). Convallatoxin: a new P-glycoprotein substrate. Eur J Pharmacol. PubMed 25264938
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