MRP1-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP1-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
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Weitreichende Gewebeverteilung
Von Bedeutung für die systemische Verteilung und die Resistenz gegen onkologische Medikamente, über die leberspezifischen Transporter hinaus.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP1-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP1-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP1 (Multidrug Resistance Protein 1, ABCC1) ist ein weit verbreiteter basolateraler Effluxtransporter, der in den meisten Geweben vorkommt und insbesondere für die Blut-Hirn-Schranke und die Lunge von Bedeutung ist.
Der vesikelbasierte Assay nutzt Östradiol-17β-Glucuronid als Sondersubstrat zur Quantifizierung des MRP1-vermittelten Transports in Inside-Out-Membranvesikel – sowohl in Gegenwart als auch in Abwesenheit von Testverbindungen –, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die MRP1-Hemmung wird bei Verbindungen untersucht, die Substrate des Glutathion- oder Glucuronid-konjugierten Effluxes sind, und ist für Mechanismen der Arzneimittelresistenz in onkologischen Forschungsprogrammen von Bedeutung. Im Gegensatz zu den auf das Hepatobiliarsystem ausgerichteten MRP2-4 spielt MRP1 seine primäre Rolle eher bei der systemischen Arzneimittelverteilung als speziell bei der hepatischen Ausscheidung.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP1-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP1-Vesikel-Kit (Mensch)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Estradiol-17β-Glucuronid
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Kitdetails
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Katalognummer | C4PVK001 |
| Proteinkonzentration der Vesikel | 1.5 mg/mL |
| Vesikelvolumen | 4 × 500 µL |
| Assays pro Kit | 100 |
| Vesikelpuffer | 250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4 |
| Probesubstrat | E217βG |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 5 |
| Lagerung | Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C |
| Haltbarkeit | Zwei Jahre ab Versand |
| Ebenfalls im Kit | Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM |
Ausgewählte Publikationen
Begutachtete Studien mit Daten aus Vesikeltransportassays, aus der Publikationsliste von Cell4Pharma.
- Koenderink JB et al. (2020). Human multidrug resistance protein 4 (MRP4) is a cellular efflux transporter for paracetamol glutathione and cysteine conjugates. Arch Toxicol. PubMed 32472168
- Te Brake LH et al. (2016). Inhibitory potential of tuberculosis drugs on ATP-binding cassette drug transporters. Tuberculosis (Edinb). PubMed 26682943
- Lempers VJ et al. (2016). Inhibitory Potential of Antifungal Drugs on ATP-Binding Cassette Transporters P-Glycoprotein, MRP1 to MRP5, BCRP, and BSEP. Antimicrob Agents Chemother. PubMed 27001813
- Rijpma SR et al. (2014). Atovaquone and quinine anti-malarials inhibit ATP binding cassette transporter activity. Malar J. PubMed 25218605
- Wittgen HG et al. (2012). Transport of the coumarin metabolite 7-hydroxycoumarin glucuronide is mediated via multidrug resistance-associated proteins 3 and 4. Drug Metab Dispos. PubMed 22415933
- Wittgen HG et al. (2011). Cannabinoid type 1 receptor antagonists modulate transport activity of multidrug resistance-associated proteins MRP1, MRP2, MRP3, and MRP4. Drug Metab Dispos. PubMed 21511945
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