MRP2-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP2-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
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BSEP-bedingtes DILI-Risiko
Wurde zusammen mit dem BSEP hinsichtlich der kompensatorischen Gallensäureausscheidungskapazität und des kombinierten Cholestase-Risikos bewertet.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP2-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP2-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP2 (ABCC2) ist ein kanalikulärer Transporter in der Leber, der zusammen mit BSEP die Ausscheidung konjugierter Metaboliten und Gallenbestandteile über die Galle vermittelt.
Der vesikelbasierte Assay nutzt Estradiol-17β-Glucuronid oder DNP-SG als Sondersubstrat, um den MRP2-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die MRP2-Hemmung steht mechanistisch im Zusammenhang mit einer beeinträchtigten Gallenausscheidung und wird im Rahmen der DILI-Risikobewertung zusammen mit BSEP, MRP3 und MRP4 zur Beurteilung der kompensatorischen Gallensäureausscheidungskapazität herangezogen. Da MRP2 und BSEP die gleiche hepatische Kanalikularmembran nutzen, gilt die kombinierte Hemmung beider Transporter als Signal für ein höheres DILI-Risiko als die Hemmung eines der beiden Transporter allein.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP2-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP2-Vesikel-Kit (Mensch)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Estradiol-17β-Glucuronid oder DNP-SG
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Kitdetails
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Katalognummer | C4PVK002 |
| Proteinkonzentration der Vesikel | 1.5 mg/mL |
| Vesikelvolumen | 4 × 500 µL |
| Assays pro Kit | 100 |
| Vesikelpuffer | 250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4 |
| Probesubstrat | CDCF |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 10 |
| Lagerung | Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C |
| Haltbarkeit | Zwei Jahre ab Versand |
| Ebenfalls im Kit | Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM |
Ausgewählte Publikationen
Begutachtete Studien mit Daten aus Vesikeltransportassays, aus der Publikationsliste von Cell4Pharma.
- Koenderink JB et al. (2020). Human multidrug resistance protein 4 (MRP4) is a cellular efflux transporter for paracetamol glutathione and cysteine conjugates. Arch Toxicol. PubMed 32472168
- Weigand KM et al. (2019). Uremic solutes modulate hepatic bile acid handling and induce mitochondrial toxicity. Toxicol In Vitro. PubMed 30639138
- Järvinen E et al. (2019). Efflux transport of nicotine, cotinine and trans-3'-hydroxycotinine glucuronides by human hepatic transporters. Basic Clin Pharmacol Toxicol. PubMed 31237077
- Lempers VJ et al. (2016). Inhibitory Potential of Antifungal Drugs on ATP-Binding Cassette Transporters P-Glycoprotein, MRP1 to MRP5, BCRP, and BSEP. Antimicrob Agents Chemother. PubMed 27001813
- El-Sheikh AA et al. (2014). Renal glucuronidation and multidrug resistance protein 2-/ multidrug resistance protein 4-mediated efflux of mycophenolic acid: interaction with cyclosporine and tacrolimus. Transl Res. PubMed 24486136
- Rijpma SR et al. (2014). Atovaquone and quinine anti-malarials inhibit ATP binding cassette transporter activity. Malar J. PubMed 25218605
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