MRP3-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP3-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
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Kompensatorischer Effluxweg
Der basolaterale Schutzmechanismus wird aktiviert, wenn die kanalikuläre Gallensäureausscheidung beeinträchtigt ist.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP3-Expression und „Inside-Out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP3-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP3 (ABCC3) ist ein basolateraler Lebertransporter, der einen kompensatorischen Weg für den Rückfluss von Gallensäuren und Bilirubin in den Blutkreislauf bereitstellt, wenn die kanalikuläre Ausscheidung über BSEP oder MRP2 beeinträchtigt ist.
Der vesikelbasierte Assay nutzt Östradiol-17β-Glucuronid als Sondersubstrat zur Quantifizierung des MRP3-vermittelten Transports in Inside-Out-Membranvesikel – sowohl in Gegenwart als auch in Abwesenheit von Testverbindungen –, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die Hochregulation von MRP3 ist eine bekannte adaptive Reaktion der Leber auf eine Cholestase, und ihre Hemmung wird untersucht, um zu verstehen, ob eine Verbindung diesen schützenden Kompensationsweg unterbindet. Eine Verbindung, die sowohl BSEP als auch MRP3 hemmt, unterbindet sowohl den primären als auch den kompensatorischen Gallensäureausflussweg, was ein kombiniertes Risikosignal darstellt, das von besonderem regulatorischem Interesse ist.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP3-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP3-Vesikel-Kit (menschlich)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: Estradiol-17β-Glucuronid
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Kitdetails
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Katalognummer | C4PVK003 |
| Proteinkonzentration der Vesikel | 1.5 mg/mL |
| Vesikelvolumen | 4 × 500 µL |
| Assays pro Kit | 100 |
| Vesikelpuffer | 250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4 |
| Probesubstrat | E217βG |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 10 |
| Lagerung | Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C |
| Haltbarkeit | Zwei Jahre ab Versand |
| Ebenfalls im Kit | Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM |
Ausgewählte Publikationen
Begutachtete Studien mit Daten aus Vesikeltransportassays, aus der Publikationsliste von Cell4Pharma.
- Weigand KM et al. (2019). Uremic solutes modulate hepatic bile acid handling and induce mitochondrial toxicity. Toxicol In Vitro. PubMed 30639138
- Järvinen E et al. (2019). Efflux transport of nicotine, cotinine and trans-3'-hydroxycotinine glucuronides by human hepatic transporters. Basic Clin Pharmacol Toxicol. PubMed 31237077
- Lempers VJ et al. (2016). Inhibitory Potential of Antifungal Drugs on ATP-Binding Cassette Transporters P-Glycoprotein, MRP1 to MRP5, BCRP, and BSEP. Antimicrob Agents Chemother. PubMed 27001813
- Rijpma SR et al. (2014). Atovaquone and quinine anti-malarials inhibit ATP binding cassette transporter activity. Malar J. PubMed 25218605
- Wittgen HG et al. (2012). Transport of the coumarin metabolite 7-hydroxycoumarin glucuronide is mediated via multidrug resistance-associated proteins 3 and 4. Drug Metab Dispos. PubMed 22415933
- Wittgen HG et al. (2011). Cannabinoid type 1 receptor antagonists modulate transport activity of multidrug resistance-associated proteins MRP1, MRP2, MRP3, and MRP4. Drug Metab Dispos. PubMed 21511945
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