MRP4-Vesikel-Kit für den Menschen
Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP4-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.
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Bedeutung von Nukleotidanaloga
Besonders relevant für antivirale Nukleotidanaloga und Chemotherapeutika, sowohl als Substrat als auch als Inhibitor.
Inside-Out-Vesikel
Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP4-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.
100 Reaktionen pro Kit
Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .
Trockeneisversand
Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.
Warum MRP4-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind
MRP4 (ABCC4) ist ein weit verbreiteter Transporter mit Substratspezifität für zyklische Nukleotide, Gallensäuren und eine Reihe von Nukleotid-Analoga.
Der vesikelbasierte Assay nutzt zyklisches AMP oder Estronsulfat als Sondersubstrat, um den MRP4-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.
Die Hemmung von MRP4 ist sowohl für den Gallensäureausfluss aus der Leber (neben MRP3 als kompensatorischem Weg) als auch für den Stoffwechsel von antiviralen Nukleotidanaloga und Chemotherapeutika relevant, die direkte MRP4-Substrate sind. MRP4 ist einer von mehreren Transportern, die untersucht werden, wenn eine Wirkstoffkandidatin selbst ein Nukleotidanalogon ist, da MRP4 sowohl den eigenen Ausstrom vermitteln als auch den Transport endogener Gallensäuren hemmen kann.
Typische Anwendungsbereiche
- Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
- Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
- Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
- Bestimmung des IC50-Werts für MRP4-Inhibitoren
- Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
- Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK
Produktinformationen
- Produkttyp: MRP4-Vesikel-Kit (menschlich)
- Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
- Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
- Substrat: zyklisches AMP oder Estronsulfat
- Lagerung: −80 °C
- Versand: Trockeneis
Auf Anfrage erhältlich
- Analysezertifikat (CoA)
- Technisches Datenblatt
- Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
- Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
- Optionen für Großbestellungen
Kitdetails
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Katalognummer | C4PVK004 |
| Proteinkonzentration der Vesikel | 1.5 mg/mL |
| Vesikelvolumen | 4 × 500 µL |
| Assays pro Kit | 100 |
| Vesikelpuffer | 250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4 |
| Probesubstrat | DHEAS |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 5 |
| Lagerung | Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C |
| Haltbarkeit | Zwei Jahre ab Versand |
| Ebenfalls im Kit | Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM |
Ausgewählte Publikationen
Begutachtete Studien mit Daten aus Vesikeltransportassays, aus der Publikationsliste von Cell4Pharma.
- Koenderink JB et al. (2020). Human multidrug resistance protein 4 (MRP4) is a cellular efflux transporter for paracetamol glutathione and cysteine conjugates. Arch Toxicol. PubMed 32472168
- Weigand KM et al. (2019). Uremic solutes modulate hepatic bile acid handling and induce mitochondrial toxicity. Toxicol In Vitro. PubMed 30639138
- Järvinen E et al. (2019). Efflux transport of nicotine, cotinine and trans-3'-hydroxycotinine glucuronides by human hepatic transporters. Basic Clin Pharmacol Toxicol. PubMed 31237077
- Lempers VJ et al. (2016). Inhibitory Potential of Antifungal Drugs on ATP-Binding Cassette Transporters P-Glycoprotein, MRP1 to MRP5, BCRP, and BSEP. Antimicrob Agents Chemother. PubMed 27001813
- El-Sheikh AA et al. (2014). Renal glucuronidation and multidrug resistance protein 2-/ multidrug resistance protein 4-mediated efflux of mycophenolic acid: interaction with cyclosporine and tacrolimus. Transl Res. PubMed 24486136
- Rijpma SR et al. (2014). Atovaquone and quinine anti-malarials inhibit ATP binding cassette transporter activity. Malar J. PubMed 25218605
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