MRP8-Vesikel-Kit (menschlich)

Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel für das Screening zur MRP8-Hemmung und die Risikobewertung von Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Testempfehlungen der FDA und der EMA.

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Transporter mit erweiterter Platte

Enthalten in umfassenden Efflux-Risiko-Panels neben dem Kernsatz der regulatorischen Transporter.

Inside-Out-Vesikel

Von HEK293-Zellen stammende Membranvesikel mit nachgewiesener MRP8-Expression und „Inside-out“-Orientierung für zuverlässige, reproduzierbare Transportdaten.

100 Reaktionen pro Kit

Jedes Kit ist für 100 Reaktionen im 96-Well-Platten-Format ausgelegt und eignet sich zur IC50-Bestimmung sowie für das Screening mit einer einzigen Konzentration .

Trockeneisversand

Wurde bei −80 °C auf Trockeneis tiefgefroren versandt, um die Integrität der Vesikel und die Transportaktivität bei Ankunft zu gewährleisten.

Warum MRP8-Tests in DMPK-Programmen wichtig sind

MRP8 (ABCC11) wird in einer Reihe von Geweben exprimiert, darunter Brustgewebe, Leber und Haut, wobei sich die Substratspezifität teilweise mit der anderer Transporter der MRP-Familie überschneidet.

Der vesikelbasierte Assay nutzt zyklisches GMP oder Östradiol-17β-Glucuronid als Probesubstrat, um den MRP8-vermittelten Transport in Inside-Out-Membranvesikel in Anwesenheit und Abwesenheit von Testverbindungen zu quantifizieren, wodurch sich die Hemmwirksamkeit und die IC50-Werte bestimmen lassen.

Die MRP8-Hemmung wird in spezifischen Studien zum Arzneimittelausfluss untersucht, bei denen strukturelle oder mechanistische Überschneidungen mit anderen Substraten der MRP-Familie ein umfassenderes Transporter-Screening rechtfertigen. MRP8 wird in der Regel in erweiterte ABC-Transporter-Panels aufgenommen, wenn für Wirkstoffe eine umfassendere Charakterisierung des Ausflussrisikos erforderlich ist, die über den für die Zulassung erforderlichen Kernumfang hinausgeht.

Typische Anwendungsbereiche

Risikobewertung bei arzneimittelinduzierten Leberschäden (DILI)
Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen (DDI) gemäß den Leitlinien der FDA/EMA
Hepatotoxizitäts-Screening bei der Leitstoffoptimierung
Bestimmung des IC50-Werts für MRP8-Inhibitoren
Regulatorische Transporter-Panels (BSEP, BCRP, P-gp, MRP1–5, MRP8)
Forschung im akademischen und pharmazeutischen Bereich zu DMPK

Produktinformationen

Produkttyp: MRP8-Vesikel-Kit (Mensch)
Quelle: Aus HEK293-Zellen gewonnene Inside-Out-Membranvesikel
Kit-Größe: 100 Reaktionen (96-Well-Plattenformat)
Substrat: Zyklisches GMP oder Östradiol-17β-Glucuronid
Lagerung: −80 °C
Versand: Trockeneis

Auf Anfrage erhältlich

Analysezertifikat (CoA)
Technisches Datenblatt
Unterstützung bei der Erstellung von Assay-Protokollen
Vollständiges Zitat zum ABC-Transporter-Panel
Optionen für Großbestellungen

Kitdetails

Parameter	Wert
Katalognummer	C4PVK008
Proteinkonzentration der Vesikel	1.5 mg/mL
Vesikelvolumen	4 × 500 µL
Assays pro Kit	100
Vesikelpuffer	250 mM Saccharose, 10 mM Tris-HEPES, pH 7,4
Probesubstrat	DHEAS
ATP/AMP-Transportverhältnis	> 3
Lagerung	Vesikel bei −80 °C; Puffer bei −20 °C
Haltbarkeit	Zwei Jahre ab Versand
Ebenfalls im Kit	Stopp-/Waschpuffer (2×), Assaypuffer (2×), MgCl₂ 500 mM, ATP 100 mM, AMP 100 mM

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