Beschreibung
MRP5 (ABCC5) ist in der MRP-Familie einzigartig durch seine ubiquitäre Gewebeexpression – Herz, Gehirn, Skelettmuskel, Hoden und mehr. Es transportiert zyklische Nukleotide (cAMP, cGMP), Nukleosidmonophosphat-Analoga und organische Anionen und ist daher besonders relevant für antivirale und onkologische Nukleosidanaloga.
Humanes MRP5-Vesikel-Kit – Inside-out-Membranvesikel für Transportstudien zu ubiquitären organischen Anionen und zyklischen Nukleotiden
Das Humane MRP5-Vesikel-Kit (aus HEK293) von Cell4Pharma liefert gebrauchsfertige Inside-out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien mit MRP5 (ABCC5). Anders als andere MRPs mit organspezifischer Expression wird MRP5 ubiquitär exprimiert und transportiert zyklische Nukleotide, Nukleotidanaloga und organische Anionen. Jedes Kit umfasst 100 Reaktionen mit garantiertem ATP/AMP-Verhältnis > 5. Im DACH-Raum exklusiv über SeamlessBio, Passau, erhältlich.
Transporterprofil
MRP5 (ABCC5) wird ubiquitär in Herz, Gehirn, Skelettmuskel, Hoden und vielen weiteren Geweben exprimiert. Es transportiert zyklische Nukleotide (cAMP, cGMP), organische Anionen, Glutathionkonjugate und Nukleosidmonophosphat-Analoga. Wichtige Substrate: cAMP, cGMP, PMEA, Fluorescein. Wegen der breiten Verteilung kann eine MRP5-Hemmung die Wirkstoffverteilung in mehreren Gewebekompartimenten beeinflussen.
Technische Daten
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Humanes MRP5 (ABCC5) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >5 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel, LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Versand auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Niederlande) |
| DACH-Vertriebspartner | SeamlessBio GmbH, Passau, Deutschland |
Anwendungen
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Transportprofiling von Nukleosidanaloga | Screenen Sie onkologische und antivirale Nukleosidmonophosphat-Analoga als MRP5-Substrate – relevant für intrazelluläre Wirkstoffanreicherung und Resistenzmechanismen. |
| Verteilung von ZNS-Wirkstoffen | MRP5 an der Blut-Hirn-Schranke kann die ZNS-Penetration organischer Anionen begrenzen – relevant für ZNS-Entwicklungsprogramme. |
| Profiling der breiten Gewebeverteilung | Charakterisieren Sie den MRP5-vermittelten Efflux in Herz, Hoden und ZNS, wo die ubiquitäre Expression pharmakologisch relevant ist. |
Assay-Prinzip
Inside-out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters zum Assaypuffer und ermöglichen die ATP-abhängige Aufnahme des Substrats ins Vesikellumen. Mit Testsubstanz und Sondensubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrund) inkubieren. Mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel filtrieren und per LC-MS/MS oder Radiolabel quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bildet das Assayfenster für die IC₅₀-Bestimmung.
Die wichtigsten Vorteile
Ubiquitäre Expression
Das einzige MRP-Kit, das ZNS-, Herz- und Hodenverteilung in einem Assaysystem abdeckt.
Vollständige Dokumentation
Chargenspezifischer QC-Bericht, Datenblatt und CoA bei jedem Kit.
EU-Lager
Lager in Passau – schnelle Lieferung in der Kühlkette in die EU, nach Großbritannien und in die Schweiz.
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich MRP5 von MRP4 in der Substratselektivität?
MRP4 und MRP5 teilen einige Substrate (cAMP, cGMP, PMEA), unterscheiden sich aber im Expressionsmuster: MRP4 ist eher renal dominant, MRP5 ubiquitär mit ausgeprägter Expression in ZNS und Herz. Beide Kits parallel ergeben ein umfassendes Profiling von Nukleotidanaloga.
Ist MRP5 regulatorisch vorgeschrieben?
MRP5 ist keine regulatorische Tier-1-Anforderung, wird aber zunehmend in umfassende DDI-Pakete für antivirale und onkologische Nukleosidanaloga aufgenommen, besonders bei ZNS-gerichteten Substanzen.
Kann MRP5 zusammen mit MRP4 bestellt werden?
Ja – SeamlessBio liefert das gesamte MRP-Kit-Sortiment von Cell4Pharma ab EU-Lager. Kombinierter Versand in der Kühlkette für MRP4 + MRP5 und jede andere Kit-Kombination möglich.
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