Beschreibung
Produktübersicht
Die Humanes MRP8-Vesikel-Kit (HEK293) liefert gebrauchsfertige Inside-out-Membranvesikel mit Überexpression von humanem MRP8 (ABCC11) für ATP-abhängige vesikuläre Transportstudien. MRP8 transportiert ein besonderes Substratprofil, darunter Steroidsulfate (DHEAS, Estron-3-sulfat), monoanionische Gallensäuren, cAMP und Nukleosidmonophosphat-Analoga. Seine Expression in Brustdrüse, Gehirn, Leber und Hoden macht es relevant für DDI-Forschung bei Brustkrebs, Studien zur Verteilung von ZNS-Wirkstoffen und das Stoffwechselprofiling von Steroidkonjugaten.
Garantiertes ATP/AMP-Transportverhältnis > 5 je Charge. Verwenden Sie es zusammen mit den Kit für Human-Kontrollvesikel zur passenden Hintergrundkorrektur – erforderlich für DDI-Daten in regulatorischer Qualität gemäß FDA-DDI-Leitlinie (2020) und EMA-DDI-Leitlinie (2013/2022). Isoformen von MRP8 aus Maus und Ratte auf Anfrage.
Transporterprofil
| Eigenschaft | Detail |
|---|---|
| Transportername | MRP8 – Multidrug Resistance-Associated Protein 8 |
| Gen | ABCC11 |
| Proteinfamilie | ABC-Transporter, ABCC-Unterfamilie |
| Gewebeexpression | Brustdrüse, Gehirn, Leber, Hoden, Dünndarm |
| Wichtige Substrate | DHEAS, Estron-3-sulfat (E1S), LTC₄, cAMP, monoanionische Gallensäuren, Nukleosidmonophosphat-Analoga |
| Inhibitoren (Referenz) | MK571, Probenecid, Benzbromaron |
| DDI-Relevanz | Brustkrebs-Wirkstoffentwicklung, Steroidhormon-DDI, Verteilung von ZNS-Wirkstoffen, Stoffwechsel von Nukleosidanaloga |
Technische Daten
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Humanes MRP8 (ABCC11) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | > 5 (je Charge garantiert) |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel, LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Versand auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Niederlande) |
| Vertrieb DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
| Regulatorisch | Nur für Forschungszwecke (RUO) |
Anwendungen
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Studien zum Steroidsulfat-Efflux | Charakterisieren Sie den ATP-abhängigen Transport von DHEAS, Estron-3-sulfat (E1S) und anderen Steroidsulfat-Konjugaten – relevant für die Verteilung hormoneller Wirkstoffe, den Efflux von Steroidmetaboliten im Brustgewebe und das endokrine DDI-Profiling. |
| DDI in Brustkrebs / Brustgewebe | MRP8 wird in der Brustdrüse exprimiert und vermittelt den Efflux von Steroidhormonen und bestimmten Krebsmedikamenten. Nutzen Sie es in der Brustkrebs-Wirkstoffentwicklung, um den MRP8-vermittelten Transport von Zytostatika und Hormontherapien zu charakterisieren und das Hemmpotenzial von Prüfsubstanzen zu bewerten. |
| Verteilung von ZNS-Wirkstoffen | Die MRP8-Expression im Gehirn kann die ZNS-Exposition von Steroidsulfat-Konjugaten und anderen Substraten begrenzen. Relevant für ZNS-Wirkstoffe, deren Exposition durch aktiven Efflux an den Hirnschranken eingeschränkt sein kann. |
| Gallensäure- und hepatischer Transport | MRP8 transportiert monoanionische Gallensäuren – relevant in hepatischen Cholestasestudien zusammen mit BSEP und MRP2 sowie für Substanzen mit enterohepatischem Kreislauf von Gallensäurekonjugaten. |
| Transport von Nukleosidanaloga | MRP8 schleust Nukleosidmonophosphat-Analoga aus – relevant für antivirale und onkologische Nukleosidanaloga, bei denen intrazelluläre Anreicherung und Effluxkinetik die Wirksamkeit bestimmen. |
Assay-Prinzip
Inside-out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite von MRP8 zum äußeren Assaypuffer und ermöglichen die ATP-abhängige Aufnahme des Substrats ins Vesikellumen. Die Vesikel werden mit Testsubstanz und Sondensubstrat in Gegenwart von ATP (aktiver Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubiert. Die Reaktion wird mit kaltem Waschpuffer gestoppt, die Vesikel werden per Schnellfiltration abgetrennt und das intravesikuläre Substrat per LC-MS/MS oder Radiolabel quantifiziert. Das ATP/AMP-Aufnahmeverhältnis – berechnet gegen passende humane Kontrollvesikel – bildet das Assayfenster für die IC₅₀-Bestimmung und die Substratklassifizierung.
Gesamtes Kit-Portfolio von Cell4Pharma
Alle ABC-Transporter-Vesikel-Kits aus einer EU-Quelle bestellen – schnelle Lieferung in der Kühlkette, garantierte ATP/AMP-Verhältnisse, vollständige Chargendokumentation.
| Bausatz | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Kit für menschliche BCRP-Vesikel | BCRP | ABCG2 | >10 |
| BSEP-Vesikel-Kit für den Menschen | BSEP | ABCB11 | >10 |
| MRP1-Vesikel-Kit für den Menschen | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| MRP2-Vesikel-Kit für den Menschen | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| MRP3-Vesikel-Kit für den Menschen | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| MRP4-Vesikel-Kit für den Menschen | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| MRP5-Vesikel-Kit für den Menschen | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| MRP8-Vesikel-Kit (menschlich) | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Kit für menschliche P-gp-Vesikel | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Humanes P-gp + FluoPgp-Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Kit für Human-Kontrollvesikel | — | HEK293 Leervektor | — |
Verfügbare Formate
| Format | Reaktionen |
|---|---|
| Bausatz | 100 Reaktionen |
Die wichtigsten Vorteile
Sammelreservierung
Validierte Chargen bis zu 36 Monate reservieren – für reproduzierbare Langzeit-DDI-Studien.
Vollständige Dokumentation
Chargenspezifischer QC-Bericht und Datenblatt bei jedem Kit – aus nach ISO 9001 und ISO 13485 zertifizierten Partnerwerken.
Lieferung EU & Schweiz
Hergestellt von Cell4Pharma (Niederlande) – schnelle Lieferung in der Kühlkette in die EU, nach Großbritannien und in die Schweiz.
Häufig gestellte Fragen
Welche Substrate und Inhibitoren werden im Assay mit dem Humanen MRP8-Vesikel-Kit verwendet?
Die Standard-Sondensubstrate für vesikuläre MRP8-Transportassays (ABCC11) sind DHEAS (Dehydroepiandrosteron-3-sulfat) und Estron-3-sulfat (E1S), beides gut charakterisierte Steroidsulfat-Konjugate. LTC₄ (Leukotrien C₄) und cAMP können ebenfalls als Sondensubstrat dienen. Für Inhibitionsstudien sind MK571 (Pan-MRP-Inhibitor), Probenecid und Benzbromaron Referenzinhibitoren. Das Kit-Protokoll von Cell4Pharma enthält chargenspezifische Empfehlungen zu Substratkonzentration und Inkubationsbedingungen, um das garantierte ATP/AMP-Verhältnis von > 5 zu erreichen.
Wann sollte das Humane MRP8-Vesikel-Kit in ein DDI-Transporterpanel aufgenommen werden?
MRP8 (ABCC11) ist in den Leitlinien von FDA (2020) und EMA (2022) derzeit nicht als primärer DDI-Transporter aufgeführt, wird aber für mehrere Wirkstoffklassen in erweiterte Transporterpanels aufgenommen. Besonders relevant ist es, wenn die Prüfsubstanz ein Steroidsulfat-Konjugat oder ein Nukleosidmonophosphat-Analogon ist (z. B. antivirale oder onkologische Nukleoside) oder auf Brustgewebe bzw. das ZNS zielt, wo die MRP8-Expression die Verteilung beeinflussen kann. MRP8 wird auch im Zusammenhang mit der Genetik des Ohrschmalztyps untersucht (ABCC11-SNP rs17822931); Träger der Variante zeigen eine veränderte MRP8-Aktivität – relevant für pharmakogenomische Studien.
Welche Rolle spielt MRP8 (ABCC11) in der Brustkrebs-Wirkstoffentwicklung?
MRP8 wird im Epithel der Brustdrüse exprimiert und wird als möglicher Vermittler des Wirkstoff-Efflux im Brustgewebe untersucht. Es transportiert Steroidsulfate und bestimmte Krebsmedikamente; seine Expression wurde mit Resistenzen gegen manche Chemotherapien auf Basis von Nukleosidanaloga in Verbindung gebracht. In der Brustkrebs-Wirkstoffentwicklung hilft die Klärung, ob eine Prüfsubstanz MRP8-Substrat oder -Inhibitor ist – per vesikulärem Transportassay mit dem MRP8-Vesikel-Kit –, bei der DDI-Risikobewertung und erklärt gewebespezifische Verteilung oder Resistenzphänotypen.
Gibt es MRP8-Isoformen von Maus und Ratte für Speziesvergleiche?
Ja – MRP8-Isoformen (ABCC11) von Maus und Ratte sind auf Anfrage bei Cell4Pharma erhältlich. Speziesvergleiche zwischen humanem, murinem und Ratten-MRP8 sind relevant, weil sich ABCC11 von Nagern und Mensch in Substratselektivität und Gewebeexpression unterscheidet; das kann die Übertragbarkeit präklinischer In-vitro-Transportdaten auf die humane DDI-Vorhersage beeinflussen. Nennen Sie uns Isoform, Menge und Zeitplan, und wir bestätigen Verfügbarkeit und Lieferzeit.
Welche Dokumentation erhalte ich zum Humanen MRP8-Vesikel-Kit?
Jeder Kit-Lieferung liegen ein chargenspezifischer QC-Bericht, der das ATP/AMP-Transportverhältnis (> 5) und die Parameter der Vesikelpräparation bestätigt, sowie ein Datenblatt mit empfohlenen Assaybedingungen, Sondensubstraten und Konzentrationen der Referenzinhibitoren bei. Alle Kits von Cell4Pharma werden unter nach ISO 9001 und ISO 13485 zertifizierten Qualitätssystemen hergestellt. Chargenreservierung bis zu 36 Monate auf Anfrage – wichtig für Multitransporter-DDI-Panels, in denen MRP8-Kit und passendes Kontrollvesikel-Kit über die gesamte Studiendauer chargengleich bleiben müssen.
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